點(diǎn)擊化學(xué)(Click chemistry),又譯為"鏈接化學(xué)"、"速配接合組合式化學(xué)",是由美國科學(xué)家巴里·夏普萊斯在2001年提出的一個(gè)合成概念。這個(gè)概念強(qiáng)調(diào)通過小單元的拼接,快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強(qiáng)調(diào)開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法,并借助這些反應(yīng)(點(diǎn)擊反應(yīng))來簡單高效地獲得分子多樣性。
二苯并環(huán)辛炔(ADIBO,DBCO)是用于應(yīng)變促進(jìn)的炔疊氮化物環(huán)加成(spAAC)反應(yīng)的具反應(yīng)性的環(huán)炔。這是一種胺反應(yīng)性NHS酯,可與幾乎任何伯或仲胺基團(tuán)反應(yīng),例如蛋白質(zhì),肽或小分子胺基團(tuán)。
DBCO-PEG4-amine,CAS NO.: 1255942-08-5,又名為氮雜二苯并環(huán)辛炔-四聚乙二醇-氨基,是一種分子式為C29H37N3O6的高分子化合物,分子量為523.6。這種化學(xué)試劑是一種含有DBCO和胺部分的PEG連接劑。DBCO基團(tuán)通常用于無銅化學(xué)反應(yīng),而胺基則可以與羧酸、活化NHS酯、羰基(酮、醛)等反應(yīng)。親水性PEG間隔基增加了化合物的水溶性。
華騰制藥生產(chǎn)的DBCO-PEG4-amine中PEG極易溶于水的親水性間隔物減少了非特異性結(jié)合,而DBCO通常用于無銅點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)。DBCO對(duì)疊氮化物具有非常高的反應(yīng)選擇性,可以用于修飾生物分子,包括肽、蛋白質(zhì)、酶、活細(xì)胞、整個(gè)生物體等。
總之,點(diǎn)擊化學(xué)是一個(gè)非常有用的概念,可以應(yīng)用于許多領(lǐng)域,包括藥物研發(fā)、材料科學(xué)、生物醫(yī)學(xué)等。而DBCO-PEG4-amine作為一種重要的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)試劑,具有非常廣泛的應(yīng)用前景。
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